グラム陽性球菌にスペクトラムの広がったキノロン

ガレノキサシン (Garenoxacin GRNX)
レボフロキサシン(Levofloxacin LVFX)

 

臨床におけるキーポイント

  • 緑膿菌を含むグラム陰性桿菌にシプロフロキサシンと同様に有効
  • 肺炎球菌を含むグラム陽性菌や嫌気性菌(ガレノキサシン)にまでスペクトラムが広がっている。
  • 非定型菌に対する抗菌力もシプロフロキサシンより改善されている。
  • カルバペネムに匹敵する超広域抗菌薬で非定型菌にまで有効。

薬物動態

  • 体内によく分布し、前立腺や髄液を含む感染巣のほとんどに移行する。
  • 半減期は約7時間(レボフロキサシン)、11時間(ガレノキサシン)で、主に腎臓から排泄される。
  • 濃度依存性薬剤で半減期も比較的長く、1日1回投与すべきである。

抗菌スペクトラム

  • シプロフロキサシンと同じく緑膿菌を含むグラム陰性桿菌
  • 肺炎球菌を含むグラム陽性球菌に有効。(腸球菌の一部には無効)
  • ガレノキサシンは嫌気性菌(バクテロイデス)にも一応有効。
  • 非定型菌(マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジア)にも有効。
  • つまりは、超広域抗菌薬。

臨床応用

  • 市中肺炎の経口治療(肺炎球菌にもインフルエンザ菌にもマイコプラズマにも効く)に頻用されているが、適正使用かどうかに疑問がある
  • 市中呼吸器感染症には経口投与でよく効くが、可能なら他の方法を用いる。(βラクタム薬+マクロライド内服など)
  • レジオネラ肺炎
  • 治療対象がグラム陰性桿菌のみの場合(単純性尿路感染など)には処方しない(するとしてシプロフロキサシンで十分)

用法

  • ガレノキサシンは400mg 24時間おきに内服。CCr 10-50ml/minでは200-300mgを24時間おきに投与。Ccr10ml/min以下は200mgを24時間おきに投与。
  • レボフロキサシンは500mg 24時間おきに点滴静注または内服。CCr 50ml/min以下では500mgを48時間おきに投与

MEMO

  • 超広域抗菌薬で、組織移行も優れています。
  • 適正使用が必要な(乱用されがちな)薬剤のひとつです。